艾司唑仑片

类别:精神系统发布日期:2016-5-12 10:58:35浏览次数:

艾司唑仑片

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【药品名称】
通用名:艾司唑仑片
曾用名:舒乐安定片
英文名:Estazolam Tablets
汉语拼音:Aisizuolun Pian
本品主要成份及其化学名称为:本品的主要成份为艾司唑仑,其化学名为:6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-a〕(1,4)苯并二氮杂卓
分子式:C16H11ClN4
分子量:294.74
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】 
本品为苯二氮卓类抗焦虑药。可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。
(1)具有抗焦虑、镇静催眠作用,作用于苯二氮卓受体,加强中枢神经内GABA受体作用,影响边缘系统功能而抗焦虑。可明显缩短或取消NREM睡眠第四期,阻滞对网状结构的激活,对人有镇静催眠作用。
(2)抗惊厥作用:能抑制中枢内癫癎病灶异常放电的扩散但不能阻止其异常放电。
(3)骨骼肌松弛作用:小剂量可抑制或减少网状结构对脊髓运动神经元的易化作用、较大剂量可促进脊髓中的突触前抑制,抑制多突触反射。 
(4)遗忘作用:在治疗剂量时可能干扰记忆通路的建立,一过性影响近事记忆。 
(5)可通过胎盘,可分泌入乳汁。
(6)有成瘾性,少数患者可引起过敏。  
【药代动力学】
口服吸收较快,口服后3小时血药浓度达峰值,2~3天血药浓度达稳态。T1/2为10~24小时,血浆蛋白结合率约为93%。经肝脏代谢,经肾排泄,排泄较慢。
【适应症】 
主要用于抗焦虑、失眠。也用于紧张、恐惧及抗癫癎和抗惊厥。
【用法用量】
口服 。成人常用量 :镇静,一次1~2mg(1~2片),一日3次。催眠,1~2mg(1~2片),睡前服。抗癫癎、抗惊厥,一次2~4mg(2~4片),一日3次。
【不良反应】
1.常见的不良反应:口干、嗜睡、头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。
2.罕见的有皮疹、白细胞减少。
3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。
4.有依赖性,但较轻,长期应用后,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
【禁忌】
慎用者: 
1.中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。
2.肝肾功能损害。
3.重症肌无力 。
4.急性或易于发生的闭角型青光眼发作。
5.严重慢性阻塞性肺部病变。
【注意事项】 
1.用药期间不宜饮酒。
2.对其它苯二氮卓药物过敏者,可能对本药过敏。
3.肝肾功能损害者能延长本药消除半衰期。
4.癫癎患者突然停药可导致发作。 
5.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。
6.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不易骤停。
7.出现呼吸抑制或低血压常提示超量。 
8.对本类药耐受量小的患者初用量易小,逐渐增加剂量。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险。孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状,妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应慎用。哺乳期妇女应慎用。
【儿童用药】 
18岁以下儿童,用量尚未确定。
【老年患者用药】 
老年人对本药较敏感,抗焦虑时开始用小剂量。注意调整剂量。
【药物相互作用】
1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。
2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加
3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。
4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。
5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。
6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。 
7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。
8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低。
9.异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高。
10.与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒。
【药物过量】 
过量可出现持续的精神紊乱、嗜睡深沉、震颤、持续的说话不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸.循环系统的支持疗法。如有兴奋异常,不能用巴比妥类药。苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。
【规格】
1mg  
【贮藏】
密封保存。
【包装】 
白色塑料瓶装,100片∕瓶;铝箔包装,20片/盒
【有效期】
3年
【批准文号】


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