缬沙坦氢氯噻嗪片

类别:心脑血管系统发布日期:2016-5-12 11:25:27浏览次数:

复方缬沙坦片(金缬克)


【药品名称】
通 用 名:缬沙坦氢氯噻嗪片
商 品 名:金缬克
英 文 名:Valsartan and Hydrochlorothiazide Combination Tablets
汉语拼音:Xieshatan Qinlvsaiqinpian
【性状】

本品为淡红色薄膜衣片,除去包衣后显白色或类白色。

【适应症】

用于治疗单一药物不能充分控制血压的轻~中度原发性高血压。

【规  格】

每片含缬沙坦80mg,氢氯噻嗪12.5mg。
【用法用量】
缬沙坦单药治疗的推荐剂量80mg,每天一次,降压效果不满意时,每日剂量可增加至160mg。氢氯噻嗪的有效剂量为媒体12.5~50mg,每日一次。为减少剂量非依赖不良反应,通常只在单药治疗不能达到满意疗效时才考虑联合用药。

缬沙坦的不良反应通常少见,且与剂量大小无关。氢氯噻嗪的不良反应主要为低钾血症,此种不良反应与剂量有关,其剂量非依赖性不良反应主要为胰腺炎。

在缬沙坦与氢氯噻嗪联合用药过程中,需调整各药的剂量。当剂量调整满意后,可用相同剂量的本品替代联合用药。

【剂量调整】

每粒本品含有缬沙坦80mg与氢氯噻嗪12.5mg。当用缬沙坦单一质量不能满意控制血压时,用氢氯噻嗪25mg每日一次不能满意控制血压或发生低血钾时,可改用本品(含缬沙坦80mg/氢氯噻嗪12.5mg)每次一片,每日益次,在服药2-4周内可达到最大的抗高血压疗效。

本品的服用与进餐时间无关

对于轻至中度的肾功能衰竭病人(肌肝清除率≥30毫升/分钟)或轻至中度肝功能衰竭的病人,不需要调整剂量。

【不良反应】
在共包括1570名病人的两项对照临床试验中,730名病人接受缬沙坦与氢氯噻嗪的联合应用,报道的不良事件发生在中枢神经系统,上呼吸道,胃肠道。

【禁忌】

对本品中的任一成分或磺胺衍生物过敏。

妊娠(见妊娠和哺乳)

严重的肝脏衰竭,胆汁性肝硬化或胆汁淤积。

严重的肾脏衰竭(肌肝清除率<30ml/min)或无尿。

难治性低钾血症、低钠血症或高钙血症行货症状性高尿酸血症(痛风或尿酸结石病史)。

【孕妇与哺乳妇女用药】
与其他直接作用域RAAS的药物相似,本品不宜用于妊娠期。目前尚无对哺乳期妇女的研究,因此本品不宜用于哺乳期。
【老年患者用药】
与青年志愿者相比,一些老年人(>65岁)的缬沙坦浓度稍增高,但无临床意义。

【药物相互作用】
与其他抗高血压药物合用可以增加本品的抗高血压疗效。

与保钾利尿剂、补钾制剂或含钾的盐替代物、或其他增加血清钾的药物(如肝素)合用需要谨慎并监测血钾水平。
【药物过量】
目前对本品过量尚无经验,但药物过量可能出现的主要症状是明显的低血压。

【药代动力学】
缬沙坦

吸收

缬沙坦口服后吸收迅速,其吸收量差异很大,平均绝对生物利用度为23%(23±7),在研究的剂量范围内,药代动力学曲线呈线性。每天服用一次时,缬沙坦很少引起蓄积,在男性和女性中,血浆浓度相似。

进餐时服用缬沙坦,使AUC减少48%,血药浓度峰值(Cmax)减少59%。无论是否与食物同服,8小时候后的血药浓度相似。AUC或Cmax的减少对临床疗效无明显的影响,故缬沙坦可以进餐时或空腹服用。

分布

绝大部分缬沙坦(94-97%)与血清蛋白结合(主要是白蛋白),1周内达稳态。稳态分布容积约为17升。

与肝血流量(30升/小时)相比,血浆清除速度相对较慢(大约2升/小时)。

消除

缬沙坦以多指数衰变动力学代谢(α项半衰期<1小时,终末半衰期约9小时)。缬沙坦主要以原型排泄,70%从粪便排出,30%从尿排出。

氢氯噻嗪

吸收

氢氯噻嗪口服后快速吸收,达峰时间(tmax)大约为2小时。

分布与清除

氢氯噻嗪的分布和消除动力学是双指数的,终末半衰期为6-15小时。在治疗剂量范围内,AUC与剂量成比例线性增加。重复给药不改变噻嗪的动力学,每天一次给药的蓄积非常小。

口服给药后亲率噻嗪的绝对生物利用度是60·80%。95%以上的吸收剂量以原型从尿液中排泄。

有报道显示,进餐可降低氢氯噻嗪的生物利用度,因改变幅度很小,没有显著临床意义。

缬沙坦/氢氯噻嗪

与缬沙坦同服,可使氢氯噻嗪的生物利用度大约降低30%;与氢氯噻嗪合用不会显著影响缬沙坦的药代动力学。相互作用对缬沙坦/氢氯噻嗪的祥和使用没有影响,在对照临床试验中显示,联合使用缬沙坦/氢氯噻嗪有明确的抗高血压作用,且比单独使用其中任何一种药物的作用更强。

【包装】
双铝箔包装;7粒/板,或高密度聚乙烯瓶包装:14片/瓶,30片/瓶。
【有效期】
24个月
【贮藏】
遮光,密封,在阴凉处保存。
【批准文号】
国药准字H20070118

返回列表