注射用生长抑素

类别:消化系统发布日期:2016-5-18 17:08:22

注射用生长抑素说明书

【药品名称】

通用名:注射用生长抑素

商品名:抑索®

英文名:Somatostatin for Injection

汉语拼音名:Zhusheyong Shengzhangyisu

本品主要成份及其化学名称:主要成份为生长抑素,为人工合成的环状十四肽。

其结构式为:

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分子式:C76H104N18O19S2   分子量:1638

【性状】本品为白色疏松块状物。

【药理毒理】  生长抑素是人工合成的环状十四氨基酸肽,其与天然生长抑素在化学结构和作用机理上完全相同。生理性生长抑素主要存在于下丘脑下部和胃肠道。

通过静脉注射生长抑素可抑制生长激素、甲状腺刺激激素、胰岛素和胰高血糖素的分泌,并抑制胃酸的分泌。它还影响胃肠道的吸收、动力、内脏血流和营养功能。        

生长抑素可抑制胃泌素和胃酸以及胃蛋白酶的分泌,从而治疗上消化道出血,可以明显减少内脏器官的血流量,而又不引起体循环动脉血压的显著变化,因而在治疗食道静脉曲张出血方面有一定的价值。

生长抑素可减少胰腺的内分泌和外分泌,用以预防和治疗胰腺外科手术后并发症。

生长抑素还可以抑制胰高血糖素的分泌,从而有效地治疗糖尿病酮症酸中毒。

【药代动力学】  健康人内源性生长抑素在血浆中的浓度很低,一般在175ng/L以下。

在静脉注射给药后,生长抑素显示出非常短的血浆半衰期,依据放射性免疫测定结果,其半衰期一般大约在1.1分钟至3分钟之间;对于肝脏病人,其半衰期在1.2分钟至4.8分钟之间;对于慢性肾衰病人,其半衰期大约在2.6分钟至4.9分钟之间。

以每小时75μg的速度静脉滴注生长抑素之后,在15分钟内浓度达峰为1250ng/L,代谢消除率为每分钟1L,半衰期为2.7分钟左右.

静脉注射2μg125I甲状腺素生长抑素之后,4小时后40%经尿排出,24小时后排泄70%

生长抑素在肝脏中通过肽链内切酶和氨基肽酶裂解分子中的N-末端和环化部分,迅速在肝内代谢。

【适应症】本品主要用于:

严重急性食道静脉曲张出血;

严重急性胃或十二指肠溃疡出血,或并发性急性糜烂性胃炎或出血性胃炎;

胰腺外科手术后并发症的预防和治疗;

胰、胆和肠瘘的辅助治疗;

糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗。

【用法用量】   静脉给药(静脉注射或静脉滴注)。

通过慢速冲击注射(35分钟)0.25mg或以每小时0.25mg的速度连续静脉滴注给药(一般是每小时每公斤体重用药量为0.0035mg)

临使用前,每支冻干剂用1ml生理盐水溶液溶解。

对于连续静脉滴注给药,须用本品3mg配备够使用12小时的药液(溶剂可为生理盐水或5%葡萄糖注射液),输液量调节在每小时0.25mg

1. 严重急性上消化道出血包括食道静脉曲张出血的治疗:首先缓慢静脉推注0.25mg(用1ml生理盐水配制)作为负荷量,而后立即进行以每小时0.25mg的速度持续静脉滴注给药。当两次输液给药间隔大于3~5分钟的情况下,,应重新静脉注射本品0.25mg,以确保给药的连续性。当出血停止后(一般在12~24小时内),继续用药4872小时,以防再次出血。通常的治疗时间是120小时。

2. 胰瘘、胆瘘、肠瘘的辅助治疗:以每小时0.25mg的速度静脉连续滴注,直到瘘管闭合(220天),这种治疗可以用作全胃肠外营养的辅助措施。当瘘管闭合后,应继续用药13天,而后逐渐停药,以防反跳作用。

3. 胰腺外科手术后并发症的治疗:在手术开始时,以每小时0.25mg的速度静脉滴注,术后持续静滴5天。

4. 糖尿病酮症酸中毒的辅助治疗:以每小时0.10.5mg的速度静脉滴注,作为胰岛素治疗(10 单位冲击后每小时14.8 单位静滴)的辅助措施,在4小时内可以使血糖恢复正常,在3小时之内缓解酮症酸中毒。

【不良反应】  少数病例用药后出现恶心、眩晕、面部潮红。当注射速度超过每分钟0.05mg时,病人会发生恶心和呕吐现象。

【禁忌症】对本品过敏者禁用。

【注意事项】

1由于本品抑制胰岛素及胰高血糖素的分泌,在治疗初期会导致血糖水平短暂的下降;

2)胰岛素依赖型糖尿病患者使用本品后,每隔3~4小时应测试1次血糖浓度,同时给药中,尽可能避免使用葡萄糖。必要的情况下应同时使用胰岛素。

3)在连续给药过程中,应不间断地注入,换药间隔最好不超过3分钟。有可能时,可通过输液泵给药。

4 本品必须在医生指导下使用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 孕妇及哺乳期妇女禁用。

【儿童用药】 儿童使用本品的安全性资料尚未建立。

【老年患者用药】老年患者使用本品的安全性资料尚未建立。

【药物相互作用】  本品可延长环已烯巴比妥导致的睡眠时间,而且加剧戊烯四唑的作用,所以不应与这类药物或产生同样作用的药物同时使用。

由于生长抑素与其他药物的相互作用未建立,所以建议应单独给药。

【药物过量】目前尚未发现有由于过量所致严重毒性反应的报道。

【规格】(13mg      20.25mg

【包装】1/

【贮藏】密封,2~8℃暗处保存。

【有效期】18个月

执行标准中国药典2010版二部 

【批准文号】国药准字H20043480(3mg)   国药准字H20043482(0.25mg)

【生产企业】常州四药制药有限公司

              址:江苏常州梅龙坝

          邮政编码:213004      

          电话号码:0519-88816281    传真号码:0519-88825678

              址:www.Czsiyao-pharm.com.

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